化学信息:
化学名 | N-(3-chloro-4-fluorophenyl)-7-methoxy-6-(3-morpholin-4-ylpropoxy)quinazolin-4-amine | |
简称 | Gefitinib | |
别名 |
Iressa, ZD1839, ZD 1839, ZD-1839, 吉菲替尼, 格非替尼 |
|
中文名 | 吉非替尼 | |
化学式 | C22H24ClFN4O3 | |
分子量 | 446.90 | |
CAS号 | 184475-35-2 | |
纯度 | 99.8% | |
溶剂/溶解度 |
Water <1mg/ml; DMSO 89mg/ml; Ethanol 4mg/ml |
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溶液配制 | 5mg加入1.12ml DMSO,或者每4.47mg加入1ml DMSO,配制成10mM溶液。SC0186-10mM用DMSO配制。 |
生物信息:
产品描述 | Gefitinib(ZD1839)是一种EGFR抑制剂,作用于NR6wtEGFR和NR6W细胞中的Tyr1173、Tyr992、Tyr1173和Tyr992,IC50分别为37nM、37nM、26nM和57nM。 | ||||
信号通路 | Protein Tyrosine Kinase; Angiogenesis; JAK/STAT | ||||
靶点 | Tyr1173(NR6W cells) | Tyr1173(NR6wtEGFR cells) | Tyr992(NR6wtEGFR cells) | Tyr992(NR6W cells) | - |
IC50 | 26nM | 37nM | 37nM | 57nM | - |
体外研究 | Gefitinib作用于高和低表达EGFR的细胞系,包括NR6、NR6M和NR6W细胞系,有效抑制EGFR上全部酪氨酸磷酸化位点。磷酸化位点Tyr1173和Tyr992敏感性较低,需要高浓度Gefitinib才能抑制。Gefitinib作用于NR6W细胞,高效阻断PLC-γ磷酸化,IC50为27nM。NR6wtEGFR和NR6M细胞系具有低水平PLC-γ磷酸化,IC50分别为43nM和369nM。Gefitinib抑制AKT磷酸化,作用于低EGFR和EGFRvIII表达的细胞系,IC50分别为220和263nM。Gefitinib按0.1到0.5μM剂量处理,显著促进而不是废除NR6M细胞形成集落。然而,2μM Gefitinib完全抑制NR6M集落形成。Gefitinib作用于高和低EGFR表达的细胞系,EGF刺激72小时后,快速抑制EGFR和ERK磷酸化,这种作用存在剂量依赖性。Gefitinib抑制EGF驱动的未转化MCF10A细胞生长,IC50为20nM。Gefitinib作用于MDA-MB-231细胞,抑制EGF信号。Gefitinib严重抑制细胞数的增多,这种作用存在剂量依赖性。 | ||||
体内研究 | Gefitinib作用于无胸腺裸鼠,抑制SKOV3或MDA-MB-231肿瘤生长。Gefitinib高效作用于两种类型肿瘤。处理14天后,MDA-MB-231肿瘤和SKOV3肿瘤生长抑制分别为71%和32%。 | ||||
临床实验 | N/A | ||||
特征 | Gefitinib是有效的EGFR酪氨酸激酶抑制剂。 |
相关实验数据(此数据来自于公开文献,碧云天并不保证其有效性):
酶活性检测实验 | |
方法 | N/A |
细胞实验 | |
细胞系 | NR6、NR6M和NR6W细胞 |
浓度 | 0μM-2μM |
处理时间 | 72小时 |
方法 | 呈指数生长的细胞,包括NR6、NR6M、NR6M和NR6W细胞按6倍接种在96孔板上,每孔为2000个细胞,粘附,随后在PBS中清洗,然后在含0.5% FCS的培养基上温育过夜。使用不同浓度(0-2μM) Gefitinib或溶质对照DMSO和EGF处理细胞。诱导NR6wtEGFR和NR6W细胞增殖的EGF最佳浓度已经测定,因此NR6wtEGFR和NR6W细胞中分别加入10nM和0.1nM EGF。NR6和NR6M细胞中不加入EGF。72小时后,通过MTT增殖检测测量细胞数。 |
动物实验 | |
动物模型 | 携带SKOV3或MDA-MB-231肿瘤的无胸腺裸鼠 |
配制 | 0.2% DMSO |
剂量 | 75mg/kg |
给药方式 | 饲喂处理 |
产品编号 | 产品名称 | 包装 |
SC0186-10mM | Gefitinib (EGFR抑制剂) | 10mM×0.2ml |
SC0186-5mg | Gefitinib (EGFR抑制剂) | 5mg |
SC0186-25mg | Gefitinib (EGFR抑制剂) | 25mg |
— | 说明书 | 1份 |
保存条件:
-20℃保存,至少一年有效。5mg和25mg包装也可室温保存,至少6个月有效。如果溶于非DMSO溶剂,建议分装后-80℃保存,预计6个月内有效。
注意事项:
本产品对人体有害,操作时请小心,并注意有效防护以避免直接接触人体或吸入体内。
本产品仅限于专业人员的科学研究用,不得用于临床诊断或治疗,不得用于食品或药品,不得存放于普通住宅内。
为了您的安全和健康,请穿实验服并戴一次性手套操作。
产品编号
|
产品名称
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产品包装
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SC0137-10mM
|
Axitinib (VEGFR抑制剂)
|
10mM×0.2ml
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SC0137-5mg
|
Axitinib (VEGFR抑制剂)
|
5mg
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SC0137-25mg
|
Axitinib (VEGFR抑制剂)
|
25mg
|
SC0150-10mM
|
Dasatinib (Src抑制剂)
|
10mM×0.2ml
|
SC0150-5mg
|
Dasatinib (Src抑制剂)
|
5mg
|
SC0150-25mg
|
Dasatinib (Src抑制剂)
|
25mg
|
SC0168-10mM
|
Erlotinib (EGFR抑制剂)
|
10mM×0.2ml
|
SC0168-5mg
|
Erlotinib (EGFR抑制剂)
|
5mg
|
SC0168-25mg
|
Erlotinib (EGFR抑制剂)
|
25mg
|
SC0186-10mM
|
Gefitinib (EGFR抑制剂)
|
10mM×0.2ml
|
SC0186-5mg
|
Gefitinib (EGFR抑制剂)
|
5mg
|
SC0186-25mg
|
Gefitinib (EGFR抑制剂)
|
25mg
|
SC0200-10mM
|
Imatinib (PDGFR抑制剂)
|
10mM×0.2ml
|
SC0200-5mg
|
Imatinib (PDGFR抑制剂)
|
5mg
|
SC0200-25mg
|
Imatinib (PDGFR抑制剂)
|
25mg
|
SC0218-10mM
|
Pazopanib (VEGFR抑制剂)
|
10mM×0.2ml
|
SC0218-5mg
|
Pazopanib (VEGFR抑制剂)
|
5mg
|
SC0218-25mg
|
Pazopanib (VEGFR抑制剂)
|
25mg
|
SC0240-10mM
|
Sunitinib (PDGFR抑制剂)
|
10mM×0.2ml
|
SC0240-5mg
|
Sunitinib (PDGFR抑制剂)
|
5mg
|
SC0240-25mg
|
Sunitinib (PDGFR抑制剂)
|
25mg
|
SC0249-10mM
|
Vandetanib (VEGFR抑制剂)
|
10mM×0.2ml
|
SC0249-5mg
|
Vandetanib (VEGFR抑制剂)
|
5mg
|
SC0249-25mg
|
Vandetanib (VEGFR抑制剂)
|
25mg
|
SC1004-10mM
|
Bosutinib (Src抑制剂)
|
10mM
|
SC1004-5mg
|
Bosutinib (Src抑制剂)
|
5mg
|
SC1004-25mg
|
Bosutinib (Src抑制剂)
|
25mg
|
SC1009-10mM
|
Ponatinib
(Src-Abl抑制剂)
|
10mM
|
SC1009-5mg
|
Ponatinib
(Src-Abl抑制剂)
|
5mg
|
SC1009-25mg
|
Ponatinib
(Src-Abl抑制剂)
|
25mg
|
SC1027-10mM
|
SU6656 (Src抑制剂)
|
10mM
|
SC1027-5mg
|
SU6656 (Src抑制剂)
|
5mg
|
SC1027-25mg
|
SU6656 (Src抑制剂)
|
25mg
|
SC1031-10mM
|
DMXAA
(DT-diaphorase抑制剂)
|
10mM
|
SC1031-5mg
|
DMXAA
(DT-diaphorase抑制剂)
|
5mg
|
SC1031-25mg
|
DMXAA
(DT-diaphorase抑制剂)
|
25mg
|
SC1036-10mM
|
Dovitinib (FLT3抑制剂)
|
10mM
|
SC1036-5mg
|
Dovitinib (FLT3抑制剂)
|
5mg
|
SC1036-25mg
|
Dovitinib (FLT3抑制剂)
|
25mg
|
SC1040-10mM
|
Saracatinib (Src抑制剂)
|
10mM
|
SC1040-5mg
|
Saracatinib (Src抑制剂)
|
5mg
|
SC1040-25mg
|
Saracatinib (Src抑制剂)
|
25mg
|
SC1045-10mM
|
PD173074 (FGFR抑制剂)
|
10mM
|
SC1045-5mg
|
PD173074 (FGFR抑制剂)
|
5mg
|
SC1045-25mg
|
PD173074 (FGFR抑制剂)
|
25mg
|
SC1049-10mM
|
Quizartinib (FLT3抑制剂)
|
10mM
|
SC1049-5mg
|
Quizartinib (FLT3抑制剂)
|
5mg
|
SC1049-25mg
|
Quizartinib (FLT3抑制剂)
|
25mg
|
SC1054-10mM
|
G-749 (FLT3抑制剂)
|
10mM
|
SC1054-5mg
|
G-749 (FLT3抑制剂)
|
5mg
|
SC1054-25mg
|
G-749 (FLT3抑制剂)
|
25mg
|
SC1058-10mM
|
Tandutinib (FLT3抑制剂)
|
10mM
|
SC1058-5mg
|
Tandutinib (FLT3抑制剂)
|
5mg
|
SC1058-25mg
|
Tandutinib (FLT3抑制剂)
|
25mg
|
SC1076-10mM
|
TAE226 (FAK抑制剂)
|
10mM
|
SC1076-5mg
|
TAE226 (FAK抑制剂)
|
5mg
|
SC1076-25mg
|
TAE226 (FAK抑制剂)
|
25mg
|
SC1090-10mM
|
KW2449 (FLT3抑制剂)
|
10mM
|
SC1090-5mg
|
KW2449 (FLT3抑制剂)
|
5mg
|
SC1090-25mg
|
KW2449 (FLT3抑制剂)
|
25mg
|
SC1094-10mM
|
PF562271 (FAK抑制剂)
|
10mM
|
SC1094-5mg
|
PF562271 (FAK抑制剂)
|
5mg
|
SC1094-25mg
|
PF562271 (FAK抑制剂)
|
25mg
|
SC1099-10mM
|
PF573228 (FAK抑制剂)
|
10mM
|
SC1099-5mg
|
PF573228 (FAK抑制剂)
|
5mg
|
SC1099-25mg
|
PF573228 (FAK抑制剂)
|
25mg
|
SC1103-10mM
|
SSR128129E (FGFR抑制剂)
|
10mM
|
SC1103-5mg
|
SSR128129E (FGFR抑制剂)
|
5mg
|
SC1103-25mg
|
SSR128129E (FGFR抑制剂)
|
25mg
|
SC1112-10mM
|
ENMD-2076 (FLT3抑制剂)
|
10mM
|
SC1112-5mg
|
ENMD-2076 (FLT3抑制剂)
|
5mg
|
SC1112-25mg
|
ENMD-2076 (FLT3抑制剂)
|
25mg
|
SC1121-10mM
|
FG2216 (HIF抑制剂)
|
10mM
|
SC1121-5mg
|
FG2216 (HIF抑制剂)
|
5mg
|
SC1121-25mg
|
FG2216 (HIF抑制剂)
|
25mg
|
SC1130-10mM
|
Plinabulin (血管阻断剂)
|
10mM
|
SC1130-5mg
|
Plinabulin (血管阻断剂)
|
5mg
|
SC1130-25mg
|
Plinabulin (血管阻断剂)
|
25mg
|
SC1135-10mM
|
Roxadustat (HIF抑制剂)
|
10mM
|
SC1135-5mg
|
Roxadustat (HIF抑制剂)
|
5mg
|
SC1135-25mg
|
Roxadustat (HIF抑制剂)
|
25mg
|
SC1157-10mM
|
Defactinib (FAK抑制剂)
|
10mM
|
SC1157-5mg
|
Defactinib (FAK抑制剂)
|
5mg
|
SC1157-25mg
|
Defactinib (FAK抑制剂)
|
25mg
|
SC1162-10mM
|
PND-1186 (FAK抑制剂)
|
10mM
|
SC1162-5mg
|
PND-1186 (FAK抑制剂)
|
5mg
|
SC1162-25mg
|
PND-1186 (FAK抑制剂)
|
25mg
|
SC1175-10mM
|
GSK1278863 (HIF抑制剂)
|
10mM
|
SC1175-5mg
|
GSK1278863 (HIF抑制剂)
|
5mg
|
SC1175-25mg
|
GSK1278863 (HIF抑制剂)
|
25mg
|
SC1189-10mM
|
CH5183284 (FGFR抑制剂)
|
10mM
|
SC1189-5mg
|
CH5183284 (FGFR抑制剂)
|
5mg
|
SC1189-25mg
|
CH5183284 (FGFR抑制剂)
|
25mg
|
SC1193-10mM
|
BAY87-2243 (HIF抑制剂)
|
10mM
|
SC1193-5mg
|
BAY87-2243 (HIF抑制剂)
|
5mg
|
SC1193-25mg
|
BAY87-2243 (HIF抑制剂)
|
25mg
|
SC1198-10mM
|
PF-431396 (FAK抑制剂)
|
10mM
|
SC1198-5mg
|
PF-431396 (FAK抑制剂)
|
5mg
|
SC1198-25mg
|
PF-431396 (FAK抑制剂)
|
25mg
|
SC1211-10mM
|
Molidustat (HIF抑制剂)
|
10mM
|
SC1211-5mg
|
Molidustat (HIF抑制剂)
|
5mg
|
SC1211-25mg
|
Molidustat (HIF抑制剂)
|
25mg
|
SC1216-10mM
|
BLU-9931 (FGFR抑制剂)
|
10mM
|
SC1216-5mg
|
BLU-9931 (FGFR抑制剂)
|
5mg
|
SC1216-25mg
|
BLU-9931 (FGFR抑制剂)
|
25mg
|
SC1220-10mM
|
WH-4-023 (Src抑制剂)
|
10mM
|
SC1220-5mg
|
WH-4-023 (Src抑制剂)
|
5mg
|
SC1220-25mg
|
WH-4-023 (Src抑制剂)
|
25mg
|
SC1225-10mM
|
PP1 (Src抑制剂)
|
10mM
|
SC1225-5mg
|
PP1 (Src抑制剂)
|
5mg
|
SC1225-25mg
|
PP1 (Src抑制剂)
|
25mg
|
SC1229-10mM
|
TCS359 (FLT3抑制剂)
|
10mM
|
SC1229-5mg
|
TCS359 (FLT3抑制剂)
|
5mg
|
SC1229-25mg
|
TCS359 (FLT3抑制剂)
|
25mg
|
SC1234-10mM
|
PP2 (Src抑制剂)
|
10mM
|
SC1234-5mg
|
PP2 (Src抑制剂)
|
5mg
|
SC1234-25mg
|
PP2 (Src抑制剂)
|
25mg
|
SD0033-5mg
|
ARN-509 (Androgen
Receptor抑制剂)
|
5mg
|
SD7176-10mM
|
Marimastat (MMP抑制剂)
|
10mM
|
SD7176-5mg
|
Marimastat (MMP抑制剂)
|
5mg
|
SD7176-25mg
|
Marimastat (MMP抑制剂)
|
25mg
|
SF1181-10mM
|
TAPI-1
(ADAM17/TACE抑制剂)
|
10mM
|
SF1181-5mg
|
TAPI-1
(ADAM17/TACE抑制剂)
|
5mg
|
SF1181-25mg
|
TAPI-1
(ADAM17/TACE抑制剂)
|
25mg
|
SF4153-10mM
|
Batimastat (MMP抑制剂)
|
10mM
|
SF4153-5mg
|
Batimastat (MMP抑制剂)
|
5mg
|
SF4153-25mg
|
Batimastat (MMP抑制剂)
|
25mg
|
SF4180-10mM
|
Ilomastat (MMP抑制剂)
|
10mM
|
SF4180-5mg
|
Ilomastat (MMP抑制剂)
|
5mg
|
SF4180-25mg
|
Ilomastat (MMP抑制剂)
|
25mg
|
SF5274-10mM
|
Semaxanib (VEGFR抑制剂)
|
10mM
|
SF5274-5mg
|
Semaxanib (VEGFR抑制剂)
|
5mg
|
SF5274-25mg
|
Semaxanib (VEGFR抑制剂)
|
25mg
|
SF5287-10mM
|
Cediranib (VEGFR抑制剂)
|
10mM
|
SF5287-5mg
|
Cediranib (VEGFR抑制剂)
|
5mg
|
SF5287-25mg
|
Cediranib (VEGFR抑制剂)
|
25mg
|
SF5292-10mM
|
Ceritinib (ALK抑制剂)
|
10mM
|
SF5292-5mg
|
Ceritinib (ALK抑制剂)
|
5mg
|
SF5292-25mg
|
Ceritinib (ALK抑制剂)
|
25mg
|
SF5296-10mM
|
Regorafenib
(VEGFR抑制剂)
|
10mM
|
SF5296-5mg
|
Regorafenib
(VEGFR抑制剂)
|
5mg
|
SF5296-25mg
|
Regorafenib
(VEGFR抑制剂)
|
25mg
|
SF5301-10mM
|
TSU-68 (VEGFR抑制剂)
|
10mM
|
SF5301-5mg
|
TSU-68 (VEGFR抑制剂)
|
5mg
|
SF5301-25mg
|
TSU-68 (VEGFR抑制剂)
|
25mg
|
SF5305-10mM
|
Cabozantinib
(VEGFR抑制剂)
|
10mM
|
SF5305-5mg
|
Cabozantinib
(VEGFR抑制剂)
|
5mg
|
SF5305-25mg
|
Cabozantinib
(VEGFR抑制剂)
|
25mg
|
SF5319-10mM
|
Nintedanib (VEGFR抑制剂)
|
10mM
|
SF5319-5mg
|
Nintedanib (VEGFR抑制剂)
|
5mg
|
SF5319-25mg
|
Nintedanib (VEGFR抑制剂)
|
25mg
|
SF5323-10mM
|
Rociletinib (EGFR抑制剂)
|
10mM
|
SF5323-5mg
|
Rociletinib (EGFR抑制剂)
|
5mg
|
SF5323-25mg
|
Rociletinib (EGFR抑制剂)
|
25mg
|
SF5328-10mM
|
Brivanib (VEGFR抑制剂)
|
10mM
|
SF5328-5mg
|
Brivanib (VEGFR抑制剂)
|
5mg
|
SF5328-25mg
|
Brivanib (VEGFR抑制剂)
|
25mg
|
SF5346-10mM
|
Lenvatinib (VEGFR抑制剂)
|
10mM
|
SF5346-5mg
|
Lenvatinib (VEGFR抑制剂)
|
5mg
|
SF5346-25mg
|
Lenvatinib (VEGFR抑制剂)
|
25mg
|
SF5368-10mM
|
Linifanib (VEGFR抑制剂)
|
10mM
|
SF5368-5mg
|
Linifanib (VEGFR抑制剂)
|
5mg
|
SF5368-25mg
|
Linifanib (VEGFR抑制剂)
|
25mg
|
SF5373-10mM
|
Dacomitinib (EGFR抑制剂)
|
10mM
|
SF5373-5mg
|
Dacomitinib (EGFR抑制剂)
|
5mg
|
SF5373-25mg
|
Dacomitinib (EGFR抑制剂)
|
25mg
|
SF5377-10mM
|
AMG706 (VEGFR抑制剂)
|
10mM
|
SF5377-5mg
|
AMG706 (VEGFR抑制剂)
|
5mg
|
SF5377-25mg
|
AMG706 (VEGFR抑制剂)
|
25mg
|
SF5386-10mM
|
Tivozanib (VEGFR抑制剂)
|
10mM
|
SF5386-5mg
|
Tivozanib (VEGFR抑制剂)
|
5mg
|
SF5386-25mg
|
Tivozanib (VEGFR抑制剂)
|
25mg
|
SF5404-10mM
|
R1530 (VEGFR抑制剂)
|
10mM
|
SF5404-5mg
|
R1530 (VEGFR抑制剂)
|
5mg
|
SF5404-25mg
|
R1530 (VEGFR抑制剂)
|
25mg
|
SF5418-10mM
|
PD168393 (EGFR抑制剂)
|
10mM
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SF5418-5mg
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PD168393 (EGFR抑制剂)
|
5mg
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SF5418-25mg
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PD168393 (EGFR抑制剂)
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25mg
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SF5431-10mM
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TAE684 (ALK抑制剂)
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10mM
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SF5431-5mg
|
TAE684 (ALK抑制剂)
|
5mg
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SF5431-25mg
|
TAE684 (ALK抑制剂)
|
25mg
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SF5436-10mM
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Brivanib alaninate
(VEGFR抑制剂)
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10mM
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SF5436-5mg
|
Brivanib alaninate
(VEGFR抑制剂)
|
5mg
|
SF5436-25mg
|
Brivanib alaninate
(VEGFR抑制剂)
|
25mg
|
SF5440-10mM
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AZD4547 (FGFR抑制剂)
|
10mM
|
SF5440-5mg
|
AZD4547 (FGFR抑制剂)
|
5mg
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SF5440-25mg
|
AZD4547 (FGFR抑制剂)
|
25mg
|
SF5454-10mM
|
Apatinib (VEGFR抑制剂)
|
10mM
|
SF5454-5mg
|
Apatinib (VEGFR抑制剂)
|
5mg
|
SF5454-25mg
|
Apatinib (VEGFR抑制剂)
|
25mg
|
SF9020-10mM
|
PNU282987 (α7
nAChR激动剂)
|
10mM
|
SF9020-5mg
|
PNU282987 (α7
nAChR激动剂)
|
5mg
|
SF9020-25mg
|
PNU282987 (α7
nAChR激动剂)
|
25mg
|
SC0204-10mM
|
Lapatinib (EGFR抑制剂)
|
10mM×0.2ml
|
SC0204-25mg
|
Lapatinib (EGFR抑制剂)
|
25mg
|
SC0204-5mg
|
Lapatinib (EGFR抑制剂)
|
5mg
|
SF5310-10mM
|
PP121 (PDGFR抑制剂)
|
10mM
|
SF5310-25mg
|
PP121 (PDGFR抑制剂)
|
25mg
|
SF5310-5mg
|
PP121 (PDGFR抑制剂)
|
5mg
|
SF5314-10mM
|
Neratinib (HER2抑制剂)
|
10mM
|
SF5314-25mg
|
Neratinib (HER2抑制剂)
|
25mg
|
SF5314-5mg
|
Neratinib (HER2抑制剂)
|
5mg
|
SF5341-10mM
|
Canertinib (EGFR抑制剂)
|
10mM
|
SF5341-25mg
|
Canertinib (EGFR抑制剂)
|
25mg
|
SF5341-5mg
|
Canertinib (EGFR抑制剂)
|
5mg
|
SF5449-10mM
|
AP26113 (ALK抑制剂)
|
10mM
|
SF5449-25mg
|
AP26113 (ALK抑制剂)
|
25mg
|
SF5449-5mg
|
AP26113 (ALK抑制剂)
|
5mg
|